1984年，研究員找到引致愛滋病的病毒HIV。兩三年後，科學界已對病毒的繁殖方法有了較深入認識。人們發現，病毒利用整合酶將自己的DNA嵌入人體的DNA後，細胞便會開始生產病毒的蛋白質長鏈。而這條長鏈，接下來便會被病毒的蛋白酶切成小段，並成為新的不同的病毒酶，包括逆轉錄酶、整合酶和蛋白酶。
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- Z2 Y) ^& _: G1 f; f6 ^( T公仔箱論壇由於剛生產出來的病毒蛋白質長鏈在被切成小段前並無活性，所以理論上，如果能抑制這蛋白酶的作用，新的具有功能的病毒酶便不能被生產出來，而整個病毒的繁殖過程亦會因此中斷。基於這個假設，醫學界開始嘗試尋找能抑制這類酶的藥物。這次藥物的參考對象是針對蛋白酶的降血壓藥。
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5 e' G$ V* `: @% ^& A公仔箱論壇一如Zidovudine的情況，研究進度相當理想，到了1987年，已經有藥物進行初步測試。1989年，美國默沙東藥廠的科學家成功找到蛋白酶的結構。這發現，對藥物的改良更是大有幫助。1995年底，全球第一種蛋白酶抑制劑、由羅氏藥廠研發的Saquinavir，正式獲FDA批准上市。此後短短數月，FDA還陸續批准默沙東的Indinavir、雅培的Ritonavir和Agouron的Nelfinavir。/ ? W1 x" f3 U0 w" t l, s2 `& _
& B |0 d6 Y1 i8 |* B* N q0 Cos.tvboxnow.com蛋白酶抑制劑英文簡稱PI，它的出現非常合時。儘管在1987至1994年間，Zidovudine及其他數種NRTI陸續問世，但人們很快便發現病毒變種也極快，在病人用藥年多後，一般會出現抗藥性。由於當時雞尾酒療法尚未確立，醫生一般只用單藥治療，一個不行再換另一個……數年下來，有些病人已無藥可用，PI的出現正好紓緩燃眉之急。另一方面，由於PI的作用原理與NRTI完全不同，具有互補效果，所以PI的誕生亦為後來發現的雞尾酒療法提供了重要基礎。
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Nelfinavir面世之後，藥廠仍繼續投放資源研發新的PI。至今市面上至少已有8至9種同類藥物，而當中較新的PI有Lopinavir、Tipranavir和Darunavir等。 |
發表於 2017-7-14 07:06 AM
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