上世紀五十年代,首種鎮靜劑正式誕生並取得了極大的成功。龐大的市場需求吸引了瑞士羅氏藥廠的注意。
+ F. X% j% r; c" {5 n# Ytvb now,tvbnow,bttvb' E' Y2 ^$ v! ?( \; E. C
當時羅氏的業務,非常集中在維他命的生產上。為了分散風險,公司決定展開多項研究計劃,而其中一項便是鎮靜劑的研究。
. B9 B. e6 \5 D$ s& u9 Qos.tvboxnow.com
' X! A0 P# S2 ~7 F' a* N3 r; @公仔箱論壇參與這項計劃的其中一位化學家叫Leo Sternbach。三十年代初,Sternbach還在波蘭的大學中從事博士後研究,當時他主攻染料化學。他在羅氏被委任研發鎮靜劑時,想起從前研究過的化合物,認為它們極有可能是新藥的上佳藍本。os.tvboxnow.com5 _" }* G& J1 R6 q+ _; W
( ^$ I) d4 V v6 m; x: e以染料分子為藍本,Sternbach合成出約40種不同的衍生物,可惜,這些衍生物竟無一個具有藥性。之後Sternbach挑了其中一個衍生物,去進行另一些化學反應,並得出新的生成物,他將這新的化合物編號為Ro 5-0690,18個月後,他的努力終於獲得回報。
8 b* |+ F- G: b% D9 E' aTVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。
7 h6 ]3 f4 A: j) @9 u5 ]* Uos.tvboxnow.com這次篩檢的結果證明Ro 5-0690具有安眠、鎮定和放鬆肌肉的效果。這分子後來被命名為Chlordiazepoxide。tvb now,tvbnow,bttvb* C9 b2 ^4 r d3 D& `: R
os.tvboxnow.com& ?# U. t! \. N) G# `+ ^
化學分析顯示出這分子帶有新的環狀結構,是一類全新的化合物,這個類別被稱為Benzodiazepine。後來的臨床測試亦證明Chlordiazepoxide比當時常用的藥物Meprobamate更有效,於是 Chlordiazepoxide在1960年推出市場。
5 v- Y1 G0 Y# B2 E9 M
1 Z7 \1 T2 s: M, e) a1 ]tvb now,tvbnow,bttvbSternbach在Chlordiazepoxide的基礎上,很快便合成功效更強、更易合成的Diazepam。這藥在1963年上市,旋即成為最廣為處方的鎮靜劑。前兩種藥物取得成功後,接下來合成更多類似物進行研究,當中有許多分子亦成功推出,如Nitrazepam、Flurazepam、Lorazepam和Clonazepam等。! |4 I9 p( g, F1 Q& }% [. D1 ?
8 X8 P# K+ l5 D7 a& g. E( T% e( p9 dtvb now,tvbnow,bttvb今天,Benzodiazepine的功效除了鎮靜外,還包括抗抑鬱、抗腦癇、安眠等。不過,因為這類藥物會令人成癮,所以使用時必須非常小心。許多國家對它們都實施了非常嚴格的規管。 |